Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Os benzodiazepínicos são uma classe de medicamentos ansiolíticos que atuam no sistema nervoso central, aumentando os efeitos do GABA, um neurotransmissor inibitório. O GABA é responsável por reduzir a atividade neuronal, o que ajuda a reduzir a ansiedade.
Os benzodiazepínicos atuam como agonistas dos receptores GABA A, que são receptores localizados na membrana celular dos neurônios. Quando um benzodiazepínico se liga a um receptor GABA A, ele aumenta a probabilidade de que o GABA abra o canal de cloreto, permitindo que o cloreto flua para a célula, inibindo sua atividade.
O GABA é um neurotransmissor amplamente distribuído no sistema nervoso central, sendo encontrado em todas as regiões do cérebro e na medula espinhal. Ele é um neurotransmissor inibitório, o que significa que ele reduz a atividade neuronal.
Os receptores GABA A são os principais receptores para o GABA. Eles são encontrados em todas as regiões do cérebro, incluindo o hipocampo, o córtex cerebral e o cerebelo.
Os benzodiazepínicos são eficazes no tratamento de uma variedade de transtornos de ansiedade, incluindo transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno de pânico, fobias específicas e transtorno de estresse pós-traumático (TEPT).
Os benzodiazepínicos são geralmente bem tolerados, mas podem causar alguns efeitos colaterais, como sonolência, tonturas, comprometimento da coordenação motora e da memória. Em casos raros, podem causar dependência física e psicológica.
Os benzodiazepínicos atuam rapidamente, geralmente começando a funcionar em cerca de 30 minutos. Eles têm uma duração de ação curta a média, com a maioria dos efeitos desaparecendo em 6 a 8 horas. São geralmente prescritos para uso a curto prazo, pois o uso prolongado pode aumentar o risco de dependência e outros efeitos colaterais.
Mecanismo de ação em detalhes
O mecanismo de ação dos benzodiazepínicos é complexo e ainda não está totalmente compreendido. No entanto, sabe-se que eles se ligam a receptores GABA A e aumentam a probabilidade de que o GABA abra o canal de cloreto.
Os receptores GABA A são compostos de cinco subunidades, que podem ser de diferentes tipos. A combinação de subunidades presentes em um receptor GABA A determina a sua função. Os benzodiazepínicos se ligam a uma subunidade específica, chamada de subunidade α1.
Os benzodiazepínicos aumentam a probabilidade de que o GABA abra o canal de cloreto de duas maneiras: aumentam a afinidade do GABA pelo receptor GABA A, ou seja, o GABA é mais propenso a se ligar ao receptor quando um benzodiazepínico está presente; e reduzem a facilidade de o GABA se desligar do receptor, de modo que ele permanece ligado por mais tempo.
O aumento da atividade do GABA no sistema nervoso central é responsável pelos efeitos ansiolíticos dos benzodiazepínicos.
Efeitos colaterais dos benzodiazepínicos
Os efeitos colaterais mais comuns incluem: sonolência, tonturas, comprometimento da coordenação motora, comprometimento da memória, dificuldade de concentração, confusão e perturbação do sono.
Em casos raros, os benzodiazepínicos podem causar dependência física e psicológica. A dependência física ocorre quando o corpo se acostuma à presença do benzodiazepínico e precisa dele para funcionar normalmente. A dependência psicológica ocorre quando a pessoa desenvolve um desejo de tomar o medicamento.
Referências
GABA receptors: a pharmacology for the 21st century. Trends in Pharmacological Sciences. 2005;26(5):219-226.
Benzodiazepines: mechanisms of action and clinical use. Neuropsychopharmacology. 2007;32(2):263-280.
Benzodiazepines: clinical pharmacology and toxicology. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 2007;82(1):1-21.